恒遠恭喜上海藥物所發現苯胺嘧啶類雙靶點c-Met抑制劑

據上海恒遠研究報道：

基于酪氨酸激酶的抗腫瘤藥物研究是近年來抗腫瘤藥物研發的熱點。肝細胞生長因子受體c-Met和血管內皮生長因子受體VEGFR-2是酪氨酸激酶家族的重要成員，研究表明同時抑制c-Met和VEGFR-2對腫瘤的治療具有重要意義。目前已有多個c-Met/VEGFR-2激酶抑制劑進入臨床研究階段，典型的如XL184、XL880、E7050和MGCD265等。

　　中國科學院上海藥物研究所段文虎、耿美玉和許葉春研究團隊，近年來通過藥物化學、抗腫瘤藥理學和藥物設計學之間的緊密合作開展了c-Met/VEGFR-2雙靶點激酶抑制劑研究，對一系列具有苯胺嘧啶骨架的化合物進行了理性的藥物設計和生物活性評價，取得了相應的研究成果，合成的化合物對酪氨酸激酶c-Met和VEGFR-2的激酶水平的IC50均達到了nM水平，對相應的腫瘤細胞株的IC50介于0.33-1.7μM。

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